肺癌是全球癌症相关死亡的最常见原因，其中85%为非小细胞肺癌（non-sma寻找更多ll-cell lungcancer，NSCLC），表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）是治疗晚期NSCLC最重要的靶点之一。第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-tyrosine kinase inhibitor，EGFR-TKI）一直是晚期EGFR突变NSCLC患者的标准治疗方法，但获得性耐药几乎不可避免，主要耐药原因为T790M突变。阿美替尼是中国首个自主研发的第三代EGFR-TKI，对包括L858R和许多19号外显子缺失在内的EGFR敏感突变，以及T790M耐药突变均具有活性，同时保留野生型EGFR，克服了第一、二代EGFR-TKI的耐药性和选择性问题，其临床前和临床研究均显示出良好的有效性与安全Tyrosine Kinase Inhibitor Library supplier性，为我国NSCLC患者提供了新的用药选择。本综述对阿美替尼的结构、作用机制、临床前研究、药动学，在NSCLC治疗中的临床疗效、安全性，以及与其他第三代EGFR-TKI的比较进行了总结，为该药的临床使用及未来的探索研究提供参考。