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“<正>米非司酮别名息隐、含珠停,为人工合成的甾体类化合物,是炔诺酮衍生物,为新型抗孕激素药。其与黄体酮受体的亲和力是孕酮的5倍,与糖皮质激素受体的结合力是地塞米松的3倍,与雄激素受体的结合力是睾酮的1/4,无雌激素、雄激素及孕激素活性,无抗盐皮质激素及抗雌激素活性,有微弱的抗雄激素活性。”
“机械应力在骨的生长、重建过程中起着十分重要的作用。应力作用于骨组织对骨细胞740 Y-P、成骨细胞等应力感受细胞产生牵张应力和流体剪切应力(FSS),进而影响细胞内相关基因的表达,其中FSS占主导作用。FSS引起体外培养的成骨细胞分子活动的具体机制尚不明确,细胞内的Ca2+通路、环氧化酶—前列腺素E2通路、蛋白激酶A/蛋白激酶C(PKA/PKC)通路、Smad蛋白通路等可能在FSS介导的成骨细胞分化过程中起重要作用。本文通过对这些信号通ABT-888体外路在FSS影响体外培养成骨细胞分化中的作用进行综述,了解FSS影响成骨细胞分子活动的应力传导以及信号转导的研究现状,为进一步研究其具体机制提供参考。”
“目的研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性。方法采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975Selleckchem BGB324肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性。结果从芫花中分离得到6个化合物,分别鉴定为异芫花酯甲(1)、芫花酯甲(2)、芫花酯丁(3)、芫花酯庚(4)、异芫花酯乙(5)、芫花酯乙(6)。结论化合物1为新化合物。化合物1~6对人乳腺癌SK-BR-3细胞株显示了较强的细胞毒活性,IC50值分别为217.1、172.6、170.2、809.4、83.7、61.6 nmol/L,而对肺癌NCI-H1975细胞株未显示细胞毒活性。