相应目标化合物已经1HNMR、13CNMR和HRMS结构确证,并进行了熔点和纯度的测定。相关的生物活性研究表明,部分化合物能够有效的通过诱导细胞凋亡杀死肿瘤细胞,这为课题组今后开发更高效的促进肿瘤细胞凋亡的新型抗癌药物奠定了基础。
恶性胶质瘤(Malignant Glioma)是一种较为常见且致命的脑部肿瘤,其往往又预示着患还有者高发病率以及高死亡率。胶质母细胞瘤(Glioblastoma,GBM)是一种较常见的原发性恶性胶质瘤,其预后不良。在过去的十年内并没有更为有效的治疗方法出现。结合现今的医疗手段,包括外科手术治疗以及放射治疗和化学药物治疗的应用,患者诊断后的生存期望也仅有14个月左右。胶质瘤的基因表达或大或小的改变,引起signaling pathway了调控细胞增殖、细胞凋亡、血管生成以及转移侵袭的相关调控基因表达的改变。然而,具体的由调控基因改变引起的细胞增殖和细胞凋亡异常的分子机制至今尚不明确。因此,详尽分析这些变化的调控基因可为胶质瘤患者的诊断、预后以及临床治疗提供新的靶标。砷素拮抗蛋白-2(Arsenic-resistance protein-www.selleck.cn/products/bromosporine.html2,Ars2)是由人类的SRRT基因编码的核蛋白。其c DNA的部分片段首次克隆于仓鼠细胞系,当时的研究认为Ars2是一种可以拮抗砷盐毒性的蛋白。后续研究发现,Ars2也是一个RNA沉默诱导机制的影响因子,在果蝇中其与抗病毒能力相关,在哺乳动物中则认为其与细胞增殖调控相关。通过多年的研究总结发现,Ars2蛋白的部分区段与拮抗砷盐毒性相关,而其全长蛋白则通过调控RNA代谢调节细胞增殖。