结论和文献报道方法相比,本工艺采用丙酮作为溶剂,代替了文献中采用的DMF溶剂,使合成成本大为降低;采用重结晶的方法进行中间体和目标化合物的纯化,取代了文献中采用的柱层析方法,使操作大为简化,合成工艺更适合于放大合成及工业化。此外,中间体2的合成工艺得到优化后,收率比文献提高了近10%;总收率比文献提高5%。”
“目的研究香青兰滴丸对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用,并与现有制剂进行对比。方法查找更多结扎大鼠冠状动脉左前降支致急性心肌缺血模型,术后每天给予香青兰滴丸1次,连续给药5d,采用Ⅱ导心电图(ECGⅡ)测心肌损伤程度;心脏用红四氮唑(TTC)染色测定心肌梗死范围;试剂盒法测定血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸磷酸激酶同工酶(CK-MB)的活性。结果4.8、9.6g/kg香青兰滴丸可以显著改善大鼠心肌缺血损伤,减小心肌梗死范围,Fasudil供应商分别减少了30.3%(P<0.01)、53.3%(P<0.001),降低AST、LDH和CK-MB的活性。与等剂量益心巴迪然吉布亚颗粒比较,香青兰滴丸对心肌梗死大鼠的各项测定指标差异均无显著性。结论香青兰滴丸对大鼠急性心肌缺血损伤具有一定的保护作用,其疗效与益心巴迪然吉布亚颗粒相近。"
“目的观察番荔枝总内酯对大鼠的毒性作用,初步探讨其毒性机制。方法将雄性SD大鼠BIBW2992化学结构随机分为溶剂对照、番荔枝总内酯7和14 mg·kg-1组,分别ig给药,每天1次,连续4周,末次给药1h后取血,处死大鼠。HE染色观察大鼠心、肝和肾组织病理变化;全自动生化分析仪检测血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、血清尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)和肌酸激酶(CK)水平;BCA法、分光光度法和荧光素法分别测定心、肝和肾线粒体中蛋白质浓度、线粒体复合物Ⅰ活性和ATP含量;荧光探针法检测组织中Ca2+和活性氧类(ROS)浓度。