结论:化合物1,2,3,4为从该植物中首次分离得到。”
“目的:研究毛茛科植物芍药(Paeonia lactiflora Pall.)的去皮干燥根的化学成分。方法:采用各种柱层析方法,对芍药去皮干燥根的乙醇提取物进行化学成分分离,并通过MS、NMR对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:共分离鉴定了16个化合物,分别为去苯甲酰芍药苷(1),苯甲酰芍药苷(2),没食子酰芍药ERK inhibitor screening library苷(3),芍药苷(4),芍药内酯苷(5),没食子酸(6),没食子酸甲酯(7),没食子酸乙酯(8),(+)-儿茶素(9),1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖(10),N-(2′-羟基二十五碳酰基)-1,3,4-三羟基-2-氨基-8(E)-十八碳烯(11),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基棕榈酰胺此网站]-8-十八烯-1,3,4-三醇(12),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基二十四烷酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(13),苯甲酸(14),β-胡萝卜苷(15)和β-谷甾醇(16)。结论:化合物11~13为首次从本属植物中分离获得。”
“[目的]观察某复方党参片的耐缺氧作用,为复方党参片的GDC-0941生产商临床新用途提供实验依据。[方法]采用小鼠常压耐缺氧实验、亚硝酸钠中毒小鼠存活时间、断头小鼠张口动作持续时间模型观察某复方党参片的耐缺氧作用。[结果]0.33,1.00 g/kg剂量组能延长急性脑缺血性缺氧小鼠的耐缺氧时间,0.33 g/kg剂量组能延长亚硝酸钠中毒小鼠的存活时间。[结论]在本次实验条件下,某复方党参片具有提高缺氧耐受力的功能。”
“为了研究糙海参体内的化学成分,寻找结构新颖具有抗真菌活性的三萜皂苷类成分。

“
“目的寻找具有抗血管生成作用的二苯并呋喃类化合物并探讨其初步构效关系。方法以苯酚类化合物、1,3-环己二烯为原料在对甲苯磺酸的催化下反应得到烷基化产物(2-环己烯基)-苯酚类化合物2a~2 e和环合产物六氢二苯并呋喃类化合物3a~3 e;2a~2 e在二(氰基苯)二氯化钯作用下环合得到1,2,3,4-四氢二苯并呋喃类化合物4a~4 e。以HUVECIpatasertib说明书、A549、Bel-7402和MCF-7为测试靶细胞,采用MTT法对目标化合物进行体外抑制内皮细胞和肿瘤细胞增殖的活性筛选。结果共合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、M S谱确证,3b~3 e和4b~4 e为新化合物。其中,化合物4 c、4 e对HUVEC具有良好的抑制作用并且对HUVEC具有显著的选择INCB024360半抑制浓度性。结论苯环上的羟基、烷基取代以及它们的取代位置对抑制HUVEC细胞增殖有重要影响;[4a,9a]的碳碳双键可能对化合物抑制HUVEC增殖有一定的提高作用。”
“微血管内皮细胞层是一层半选择通透性屏障,可以调节血液中的液体、溶质和血浆蛋白进入组织间隙。在炎症刺激作用下,可通过旁细胞途径和跨细胞途径引起内皮通透性上升。旁细胞通路Selleck主要由内皮细胞间的紧密连接、黏附连接和细胞与外基质的黏着斑组成。炎症介质,如脂多糖和肿瘤坏死因子α可激活多种蛋白激酶。活化的蛋白激酶主要包括Rho相关的卷曲蛋白激酶、肌球蛋白轻链激酶、蛋白激酶C、酪氨酸激酶和丝裂原活化蛋白激酶等,参与引发内皮屏障生化和结构改变,旁细胞通路开放,导致通透性上升。该文对上述蛋白激酶在微血管通透性中作用机制的研究进展进行综述。”
“目的寻找具有抗癌活性的新吡咯并吡嗪酮类化合物。

结论TGF-β1和Smad7在NPC中的表达上调,两者呈正相关,可能共同参与了NPC的发生、发展;TGF-β2和RUNX3的表达下调,呈正相关关系,则可能协同作用,是影响NPC进展的保护性因子,而它们相互的作用机制则有待进一步研究。”和
“研究5-杂氮-2’-脱氧胞啶(5aza-CdR)联合组蛋白乙酰基转移酶(HDAC)抑制剂LAQ对体外RD-ES细胞的抑制作用。体外培养人尤文氏瘤细胞株RD-ES,观察不同浓度5aza-CdR联合HDAC抑制剂抑制剂LAQ对RD-ES细胞的生长抑制作用。本实验表明HDAC抑制剂能增强5aza-CdR对RD-ES细胞抑制作用,且呈量-效关系,LAQ对RD-ES细胞系的IC50值是8 ng/mL,5aza-CdR联合LBIRB 796体外AQ对体外RD-ES细胞的抑制作用显著,并与瘤抑制基因ECAD和TSLC1的表达密切相关。5-az,a-2’脱氧胞啶联合HDAC抑制剂LAQ对RD-ES细胞生长有明显的抑制作用。”
“目的研究苍耳(Xanthium sibiricum Patr.ex Widd.)带总苞果实的化学成分。

体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物5,6,8～10对肝癌HepG2、乳腺癌MCF7和胃癌SGC7901肿瘤细胞毒活性较强。结论玉簪花中的甾体化合物对不同肿瘤细胞具有细胞毒选择性,有一定的抗癌活性,同时利用地上部分的花作为药用资源,可以实现对该药用植物的可持续利用。”
“此网站目的探讨院前溶栓与住院溶栓的急性心肌梗塞(AMI)患者临床疗效,并探讨院外AMI患者溶栓治疗的可行性、安全性。方法110例AMI患者被随机分为院前溶栓组54例和入院后溶栓组56例。接受过院外救治的54例诊断AMI后立即给重组链激酶150万U静脉17-AAG细胞系点滴,同期住院治疗的56例AMI患者诊断后按上述方法立即溶栓。结果确诊为AMI溶栓时间:院外溶栓组为(1.48±0.46)h,院内溶栓组为(2.68±1.98)h。按临床标准判断冠状动脉总再通率:院前溶栓组80.8%(42/52),2例死亡;院selleck inhibitor后溶栓组64.1%(34/53),3例死亡(P<0.05)。结论入院前溶栓明显缩短AMI患者开始溶栓的时间,增加冠状动脉的再通率,安全可行。"
“目的:对防风Saposhnikovia divaricata未抽花茎的干燥根的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱色谱方法进行分离、纯化,IR,UV,MS和NMR等方法进行结构鉴定。

结果:大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg后主要药动学参数t1/2Ke分别为(5.41±1.28)、(4.31±0.48)和(4.17±1.04)h,t1/2Ka分别为(0.16±0.06)、(0.30±0.19)和(0.58±0.37)h,tmax分别为(0.81±0.20)、(1.16±0.60)和(1.78±0.61)h,Cmax分别为(7.83±phosphatase inhibitor library1.85)、(15.46±2.27)和(30.89±6.54)μg/mL,AUC0~t分别为(72.08±11.05)、(127.53±17.68)和(296.24±57.10)μg/mL·h;大鼠igT-614原料10mg/kg后在所有脏器组织中均能检测到原形物质,其中肝、肾、子宫的量最高,脑的量最低;大鼠igT-614原料10mg/k一般g72h后,粪中的排泄率达到15.75%,而尿与胆汁的排泄率分别为0.836%和0.677%;当质量浓度为5、10和20μg/mL时,T-614原料的蛋白结合率分别为(17.2±5.1)%、(28.6±7.1)%和(28.9±10.2)%,平均蛋白结合率为(24.9±9.2)%。Beagle犬口服T-614原料和片剂5mg/kg,其主要药selleck compound library动学参数t1/2Ke分别为(11.10±1.50)和(9.30±3.29)h,t1/2Ka分别为(1.18±0.22)和(1.53±1.26)h,tmax分别为(4.24±0.48)和(4.23±1.75)h,Cmax分别为(0.77±0.13)和(1.01±0.27)μg/mL,AUC0~t分别为(12.69±2.77)和(16.81±6.49)μg/mL·h;微粉化片剂相对于原料的相对生物利用度为132.5%。

结果显示:(1)与窦性心律组相比,慢性房颤组患者左、右心房肌组织中I型胶原、MMP1、MMP9的mRNA表达水平均上调(P<0.05),TMP1的表达水平均下调(P<0.01);(2)窦性心律组患者左、右心房肌组之间I型胶原、III型胶原、MMP1、MMP9、TMP1的mRNA表达水平的差异均无统计学显著意义(E7080 MWP>0.05);(3)慢性房颤组患者MMP1的mRNA在右心房肌组织中表达水平较左心房高(P<0.05),MMP9的mRNA在左心房肌组织中表达水平较右心房高(P<0.01);(4)无论左心房还是右心房,MMP1、MMP9的mRNA表达水平均与I型胶原的mRNA表达水平呈正相关,与TMScreening Library体外P1的mRNA表达水平呈负相关。以上结果表明,心房肌组织中MMP1/TMP1以及MMP9/TMP1的mRNA表达水平失衡引起I型胶原转录水平的改变,可能是慢性房颤患者心房肌间质纤维化的分子基础,在慢性房颤的过程中,MMPs的mRNA在左、右心房的表达是有差异的。”
“目的探讨血清超敏很少C反应蛋白(hs-CRP)、同型半胱氨酸(Hcy)和半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(Cystatin C)水平与冠心病(CHD)的相关性。方法选择经冠状动脉造影检查的患者共137例,分为对照组50例、稳定型心绞痛组(SAP)45例和急性冠脉综合征组(ACS)42例。采用速率散射光比浊法测定血清hs-CRP、Cystatin C,荧光偏振免疫发光技术(FPIA)检测血清Hcy。

结果家兔LPS(1mg/kg)静脉注射后,早期(即LPS注射后30min和1h)SMA血管环对钙的反应性升高,量-效曲线左移,最大收缩力(Emax)升高(P>0.05);随着时间的延长,SMA血管环对钙的反应性逐渐下降,到LPS注射后6h明显降低,其量-效曲线明显右移,最大收缩力(Emax)明显降低(P<0.01)。家兔LPS(1mg/kg)静脉注射后2h,血清中T时间NF-α的水平逐渐升高,4h达到高峰,6h有所降低但仍高于正常组(P<0.05,P<0.01),其变化趋势与血管钙敏感性变化呈一定负相关关系(r=-0.6753)。低浓度的TNF-α(20ng/ml)孵育可明显升高SMA对钙的反应性,高浓度的TNF-α(200ng/ml)可明显降低SMA对钙的反应性(P<0.05,P<0.01)。Rho激酶AG-014699小鼠特异性抑制剂Y-27632(1×10-5mol/L)可明显降低低浓度的TNF-α升高SMA对钙的反应性(P<0.05,P<0.01);而PKC的抑制剂Staurosporine(1×10-7mol/L)无拮抗作用(P>0.05)。结论TNF-α对内毒素休克血管的钙敏感性有重要的调节作用,其调节作用可能主要与Rho激酶有关,与PKC关系不大。Roscovitine分子重量“
“目的检测细胞外信号调节激酶(ERK)1/2和p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂对牙髓卟啉单胞菌内毒素(LPS)诱导成骨细胞白细胞介素(IL)-1β mRNA和IL-6 mRNA的影响,探讨根尖周病变牙槽骨吸收的可能病理机制。方法成骨细胞MG-63经PD98059和SB203580预处理1h后,加入牙髓卟啉单胞菌LPS作用6h,应用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测IL-1β mRNA和IL-6 mRNA的表达水平。

采用χ2检验及Fisher精确概率检验分析其表达水平与临床病理特征间的相关性。结果黏着斑激酶阳性表达率研究组为76.9%(43/56),对照组为9.1%(2/22),二者比较,差异有显著意义(P<0.05)。研究组不同临床分期肿瘤组织黏着斑激酶阳性表达率比较,差异有显著意义(P<0.05)。研究组标本中,有淋巴结转移组黏着斑激酶阳性表达率与无淋巴结转移组比较,差异有显著意义(P<0.05PLX4032说明书);不同年龄组、不同病理学分级和不同组织学类型上皮性卵巢癌组织中,黏着斑激酶阳性表达率比较,差异无显著意义(P>0.05)。结论黏着斑激酶在上皮性卵巢癌组织中表达明显高于良性肿瘤组织。在上皮性卵巢癌组织中,黏着斑激酶阳性表达率,与有无淋巴结转移、临床分期密切相关,与患者年龄、上皮性卵巢癌病理学分级及组织学类型无关。”
“原癌基因c-src是人或动物细胞中固有的确认细节正常基因,在调控细胞的生长、发育、分化和其他生物学功能方面具有重要的作用。c-src及其表达产物Src蛋白是一种非受体酪氨酸蛋白激酶,通过复杂的网络途径及各种信号通路对细胞行为进行调控,参与了细胞内信号转导的过程。”
“目的在反义寡核苷酸流感泰得(Flutide,FT)上偶联神经氨酸酶抑制剂奥司他韦,以期通过特定小分子化合物的修饰提高细胞对流感泰得的摄取,进而点击此处提高其抗流感的作用。方法采用3′荧光标记控孔玻璃珠(3′FAMCPG)合成全硫代修饰的流感泰得,并对其5′端进行巯基修饰,与结构改造后的奥司他韦分子进行连接得到流感泰得与奥司他韦偶联物(FTO);修饰前后的反义药物直接转染流感病毒感染的人肺癌上皮A549细胞,通过荧光显微镜观察及流式细胞技术检测FTO与FT的胞内荧光强度来进行反义药物偶联小分子化合物前后胞内摄取量的比较;采用CCK8细胞增殖检测技术进行FT与FTO体外抗流感病毒活性评价。

在CKD3、4期,SCr、CG及中国改良简化MDRD公式与肾图相关性稍高于Cys-C、Hoek及Le Bricon公式,在CKD5期则低于后者。结论Cys-C在高龄CKD患者不同期评估GFR的准确率存在一定的差异,在CKD5期与GFR相关性最高,优于SCr。Cys-C能否优于SCr更好地反映患者GFR有待于进一步的研究。”
“目的探讨蚓激酶联合阿司匹林治疗脑梗死的临床Osimertinib研究购买疗效。方法84例脑梗死患者随机分为治疗组和对照组各42例,两组在常规治疗的基础上,对照组单用阿司匹林100 mg,口服,每天1次;治疗组在对照组的基础上加用蚓激酶60 mg,口服,每天3次,连用14 d,观察疗效。结果治疗组总有效率(90.48%)明显高于对照组(66.67%)(P<0.05)。治疗组和对照组治疗后血小板聚集率及治疗组全血高切、查找更多低切粘度、血浆比粘度及全血粘度均较治疗前显著降低(P<0.05),而凝血指标两组治疗前后对比差异均无统计学意义;治疗组治疗期间出现尿隐血1例,无其他不良反应。结论蚓激酶联合阿司匹林治疗急性脑梗死疗效较好,不良反应较少。"
“目的探讨尿激酶基底池灌注联合腰大池持续引流对动脉瘤性蛛网膜下腔出血(SAH)患者术后症状性脑血管痉挛(sympotoma分子量tic vasospasm)发生的预防作用和对预后的影响。方法急性期手术的40例动脉瘤性SAH患者,术中基底池置引流管,术后灌注尿激酶,并行腰大池持续引流治疗;与25例仅行腰大池持续引流的对照组比较。结果治疗组症状性脑血管痉挛的发生率与对照组比较差异显著(P<0.05);随访6个月后总体预后亦明显好于对照组(P<0.05)。结论应用尿激酶基底池灌注联合腰大池持续引流可较好地预防SAH患者术后脑血管痉挛等并发症的发生并改善预后。

结论梗死前心绞痛对缺血心肌起明显的保护作用;对提高AMI溶栓后血管再通率、从而减少梗死面积和心肌的损害程度,降低病死率。”
“<正>胃溃疡是临床常见的胃肠道疾病,其主要症状有腹痛、上腹饱胀,若不及时治疗则会出现出血、穿孔、幽门梗阻,甚至癌变。目前内科治疗多采用抗H P、胃黏膜保护剂、质子泵抑制剂以及H 2受体抑制剂、止血,其内科治疗的selleck化学疗效和易复发性至今难以解决。”
“目的观察不同药物溶栓治疗犬脑栓塞后血浆尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA)的变化,及其与溶栓效果的关系。方法自体动脉血凝固制备栓子,使用介入方法建立犬脑栓塞(CE)模型。选择健康成年杂种犬17只,随机分为3组。栓塞2h后,A组6只犬给予国产基因重组人尿激酶原(Pro-uk)静脉Selleck溶栓;B组6只犬给予尿激酶静脉溶栓;C组:5只犬给予生理盐水。观察血管开通情况,实验前、后血浆u-PA的变化。结果犬脑栓塞后2h给予不同处理,2h后造影证实:A组血管开通5只,B组血管开通2只,C组血管开通1只。A组0h和Pro-uk治疗后2h、3h血浆u-PA的值分别为(0.93±s0.26)μg·L-1、(很少26.0±2.8)μg·L-1、(8.2±2.3)μg·L-1;0h与2h、0h与3h、3h与2h比较,差异均有非常显著意义(P<0.01)。Pro-uk治疗后2h、3h血浆u-PA与B组和C组比,差异有非常显著意义(P<0.01)。结论血浆u-PA在一定程度上反映了犬CE后纤溶系统的变化,血管开通较高组血浆u-PA增高明显。犬CE后2h和Pro-uk溶栓后2h均出现了血浆u-PA水平增高。