化合物1~7均为首次从该属植物中获得。”
“综述了蛋白激酶C的分类及其亚型,蛋白激酶C-βⅡ的结构、激活、细胞信号传导、抑制凋亡作用及与肿瘤的关系.”
“采用比较分子力场方法(CoMFA)及分子对接方法对一系列雌二醇衍生物的3D-QSAR及其与受体作用方式进行研究,建立了3D-QSAR的CoMFA模型,获得了化合物的相对亲合力RBA(Relative B不要inding Affinity)与静电场及立体场分布之间的关系;CoMFA模型的统计学参数为:q~2=0.667,r~2=0.939,SD=0.280,F=49.033,立体场与静电场的贡献分别为56.8%和41.6%。相对亲合力小的化合物一般带有较大的取代基,其对接能量得分较低;相对亲合力大的化合物一般带有较小的取代基,其对接能量点击此处得分较高。化合物的对接能量得分和相对亲合力之间有良好的线性关系,其线性相关系数R为0.890。活性口袋周围的环境也与3D-QSAR的立体场分布相匹配。对接结果还显示这类化合物和雌激素的结合主要是通过氢键作用来实现,即3-OH与R394上的氨基以及17-OH与受体残基H524咪唑环上的氮形成的氢键。”
“PI3K/Akt信号通路作为Fludarabine购买细胞内重要信号转导通路之一,通过影响下游多种效应分子的活化状态,在细胞内发挥着抑制凋亡、促进增殖的关键作用,与人类多种肿瘤的发生、发展密切相关。该信号通路的成分在人类大多数恶性肿瘤中都发生了变化,在肿瘤的增殖、存活和抵抗凋亡、血管发生以及细胞运动中发挥了重要作用。因此,通过对PI3K/Akt信号通路的研究有望寻求肿瘤药物治疗的新靶点。本文将重点就PI3K/Akt信号通路的组成及其与肿瘤发生、发展的关系予以综述。

结果冠心病组血清内脂素、高敏C反应蛋白水平显著高于正常对照组(P<0.05);血清内脂素、高敏C反应蛋白水平急性心肌梗死组显著高于不稳定型心绞痛组(P<0.05),不稳定型心绞痛组显著高于稳定型心绞痛组(P<0.05);血清内脂素与高敏C反应蛋白水平无明显相关性(P>0.05);多支病变组与单支病变组内脂素水平差异无显著性(P>0.05),而多支病变组高敏C反应蛋白显著高于单支或病变组(P<0.05)。结论内脂素和高敏C反应蛋白在预测冠心病中有重要价值,它们在冠心病外周血中浓度的升高可以提示冠状动脉粥样斑块的不稳定,但两者无相关性;高敏C反应蛋白在预测冠状动脉病变程度方面有一定作用,但还不能以内脂素作为预测冠状动脉病变程度的指标。"
“【目的】研究数均分子量为0.1×105～3.0×105(组分1)及1.8×103(组分2)Selleck的西藏灵菇胞外多糖组分对正常小鼠免疫功能的影响,并探讨其影响机制。【方法】依据卫生部保健食品功能学评价程序和检验方法,灌胃给药,剂量分别120mg/kg体重、80mg/kg体重、40mg/kg体重,检测脏器/体重比值、半数溶血值(HC50)、自然杀伤细胞(NK)活性、迟发型变态反应(DTH)、腹腔巨噬细胞吞噬功能。采用免疫印迹法,测定小鼠腹腔巨噬细胞中{Selleck Anti-infection Compound Library|Selleck Antiinfection Compound Library|Selleck Anti-infection Compound Library|Selleck Antiinfection Compound Library|selleck Anti-infection Compound Library|selleck Antiinfection Compound Library|selleck Anti-infection Compound Library|selleck Antiinfection Compound Library|Anti-infection Compound Library|Antiinfection Compound Library|Anti-infection Compound Library|Antiinfection Compound Library|Anti-infection Compound Library|Antiinfection Compound Library|Anti-infection Compound Library|Antiinfection Compound Library|Anti-infection Compound Library|Antiinfection Compound Library|Anti-infection Compound Library|Antiinfection Compound Library|Anti-infection Compound Library|Antiinfection Compound Library|Anti-infection Compound Library|Antiinfection Compound Library|Anti-infection Compound Library|Antiinfection Compound Library|购买Anti-infection Compound Library|Anti-infection Compound Library半抑制浓度|Anti-infection Compound Library价格|Anti-infection Compound Library花费|Anti-infection Compound LibraryDMSO溶解度|Anti-infection Compound Library购买|Anti-infection Compound Library生产商|Anti-infection Compound Library查找购买|Anti-infection Compound Library订单|Anti-infection Compound Library mouse|Anti-infection Compound Library化学结构|Anti-infection Compound Library分子量|Anti-infection Compound Library molecular weight|Anti-infection Compound Library说明书|Anti-infection Compound Library supplier|Anti-infection Compound Library体外|Anti-infection Compound Library细胞系|Anti-infection Compound Library concentration|Anti-infection Compound Library NMR|Anti-infection Compound Library体内|Anti-infection Compound Library临床试验|Anti-infection Compound Library cell assay|Anti-infection Compound Library screening|Anti-infection Compound Library high throughput|购买Antiinfection Compound Library|Antiinfection Compound Library半抑制浓度|Antiinfection Compound Library价格|Antiinfection Compound Library花费|Antiinfection Compound LibraryDMSO溶解度|Antiinfection Compound Library购买|Antiinfection Compound Library生产商|Antiinfection Compound Library查找购买|Antiinfection Compound Library订单|Antiinfection Compound Library化学结构|Antiinfection Compound Library说明书|Antiinfection Compound Library supplier|Antiinfection Compound Library体外|Antiinfection Compound Library细胞系|Antiinfection Compound Library concentration|Antiinfection Compound Library临床试验|Antiinfection Compound Library cell assay|Antiinfection Compound Library screening|Antiinfection Compound Library high throughput|Anti-infection Compound high throughput screening|Erk蛋白及COX-2酶的表达量。【结果】组分1能够明显提高HC50,NK细胞活性以及DTH,且量效关系体现为低剂量效果好于高剂量;组分2能够明显提高DTH、巨噬细胞吞噬率和吞噬指数,其量效关系体现为高剂量效果好于低剂量。Erk蛋白和COX-2酶表达量的趋势与吞噬指数的变化趋势相同。【结论】组分1、组分2均具有调节正常小鼠免疫功能的作用,组分1的调节免疫作用主要通过NK细胞、B细胞来实现,而组分2主要通过巨噬细胞和T细胞来实现。

通过紫外分光光度法、标准品液相色谱对照法、质谱特征离子峰法初步确定其中5种化合物为新橙皮苷、橙皮苷、柚皮苷、异柚皮苷、新圣草苷,其它3种物质有待进一步鉴定。橙皮苷、柚皮苷、异柚皮苷、新橙皮苷的色谱分析纯度达到或超过99.0%。”
“目的对复方罗布麻片(Ⅱ)的质量标准进行改进。方法采用薄层色无谱法对复方罗布麻片(Ⅱ)中的罗布麻与野菊花进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对复方罗布麻片(Ⅱ)中的粉防己碱进行含量测定。结果薄层色谱鉴别方法专属性强;含量测定粉防己碱在1.230￣9.84μg/mL范围内线性良好。平均回收率为98.3%;RSD分别为0.32%。结论CH5424802所建立的方法可准确、可靠,可用于该制剂质量标准的提高。”
“为寻找新型具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,合成了HDACs抑制剂MS-275,并以其为先导结构设计合成了11个N-取代苯甲酰胺类目标化合物,测定体外抗肿瘤及抑酶活性。MS-275及目GDC-0449DMSO溶解度标化合物的结构经1HNMR及HR-MS分析确证。体外抑HDAC活性研究表明,化合物9d的抑酶活性与阳性对照药MS-275相当,值得进一步深入研究;化合物5c、5d和9c表现出明显量效关系,具有一定抑酶活性。在对各细胞株的体外抗增殖作用研究中,发现除9e外,其他10个化合物显示了对Hut78的不同抑制活性,并表现出对Hut78细胞株具有一定的选择性。

将SGC-7901细胞随机分为对照组、TSA组、ROZ组和TSA与ROZ联合组。MTT法检测细胞增殖抑制率,Transwell小室法检测各组胃癌细胞侵袭能力,RT-PCR法检测各组细胞PPARγ、MMP-2mRNA表达情况,Westernblot检测MMP-2蛋白的表达。结果:5μmol/LROZ和40nmol/LTSA为无明显细胞毒性作用的最高浓度,低于此浓度Obeticholic Acid的ROZ及TSA可减弱SGC-7901细胞的侵袭能力(P<0.01)。5μmol/LROZ与20nmol/LTSA联合作用对SGC-7901细胞的侵袭抑制呈协同作用(q=1.41>1.15)。ROZ可以下调SGC-7901细胞MMP-2mRNA和蛋白的表达(P<0.01),TSA与ROZ联合处理组细胞MMP-2表达下调较单用ROZ组明显LY294002生产商(P<0.01)。RT-PCR结果显示,TSA作用SGC-7901细胞后,可使PPARγ表达增加(P<0.01)。结论:HDAC通过一系列分子机制限制PPARγ的激活,应用TSA抑制HDAC活性后,可以使ROZ抑制胃癌细胞的侵袭活性增强。"
“目的观察复方白花前胡对大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型凋亡相关基因P53蛋白表达的影响。方法线栓激酶抑制剂分子库 concentration法制备大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型,分组用药后免疫组化法观察各组脑组织切片P53蛋白表达。结果复方白花前胡能减少模型大鼠P53蛋白的表达(P<0.01,P<0.05),减轻或消除脑缺血级联反应中的炎症反应。结论复方白花前胡具有抗细胞凋亡,保护神经元,减少神经功能缺损的作用。"
“细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)是重要的药物代谢酶,参与催化多种内源和外源化合物,特别是多种临床药物的生物转化。

结果与空白对照组相比,YLS两个黄酮单体的低、中、高浓度(终浓度分别为0.5、1.0、2.0mg/ml)均能清除.O2-和.OH,抑制.O2-的生成(P<0.05)并呈浓度依赖性。其中高浓度组效果最佳。结论玉郎伞两个黄酮单体均有较强的自由基清除作用。"
“<正>果蝇天然免疫研究科学家对果蝇天然免疫进行研究,发现具有不同表达动态特性和抗菌谱的抗菌肽的mRNASelleckchem CB-839稳定性不同,这是由果蝇Tis11蛋白介导的,它与抗菌肽mRNA的3’UTR上的调控元件ARE作用使得mRNA变得不稳定。进一步”
“核因子E2相关因子2(nuclear factor E2-related factor2,Nrf2)是一种对细胞氧化应激十分敏感的基因转录因子,可诱导依赖抗氧化反应元件(ARE)的多种抗氧化蛋白的合成获悉更多;Nrf2由Kelch样ECH相关蛋白1(Keap1)扣押于胞浆并被转运至26S蛋白酶体降解,从而维持在生理状态下Nrf2的低转录活性;创伤及氧化应激可诱导Nrf2从Keap1解离并转位至胞核,从而启动下游靶基因的转录激活。由蛋白激酶C(PKC)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、肌酸激酶2(CK2)等蛋白激酶介导的Nrf2磷酸化、亲此网站电子物质对Keap1巯基的修饰,以及泛素-蛋白酶体系统均与Nrf2-ARE通路的转录调控有关。”
“糖皮质激素作为原发性肾病综合征最重要和首选的治疗药物,在临床上使用已逾半个多世纪,尽管大多数儿童原发性肾病综合征对糖皮质激素敏感而预后较好,但仍有约10%～20%表现为激素耐药性肾病综合征,激素耐药机制已成为肾脏疾病研究的热点课题。该文就其近年来有关国内外儿童原发性肾病综合征糖皮质激素耐药机制研究进展作一综述。

方法:SD大鼠灌胃给予7 g.kg-1黄连水提液,连续30 d,采集尿样样品,进行HPLC-MS/MS分析,利用PCA分析数据,从中找出生物标记物。结果:给药22 d,黄连组与对照组大鼠尿样代谢组有较大差异,发现了169个生物标记物,其中可能的化合物为草酰乙酸、苹果酸、2-酮戊二酸、去甲肾上腺素、花生四烯酸、5-羟吲哚乙酸等物质,这与黄连抗炎、阻止儿茶酚胺的生物LDN-193189体内合成、抑制中枢神经、降低能量代谢的药理作用相一致。结论:代谢组学可用于评价药物的药理作用。”
“雷公藤甲素是从中药雷公藤中提取的环氧化二萜内酯化合物,是雷公藤发挥抗肿瘤作用的主要活性成分,具有广谱、高效抗肿瘤作用。作者从雷公藤甲素诱导肿瘤细胞凋亡、干预细胞周期、抑制新生血管形成等方面,对其抗肿瘤作用机制研究进展进行了综述。”
“目的购买ABT-263:研究高脂加链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病心肌病大鼠心肌组织中解偶联蛋白2(UCP2)与腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)的表达变化,并探讨黄芪多糖(APS)的治疗作用及可能机制。方法:雄性SPF级SD大鼠随机分为:正常对照组(C组,n=8),黄芪多糖对照组(C+APS组,n=8),饲以正常饲料;通过高脂饮食+小剂量STZ(25 mg/kselleck HPLC控制g,尾静脉注射)复制2型糖尿病大鼠模型,将血糖>13.9 mmol/L者随机分为糖尿病组(DM组,n=8)及黄芪多糖治疗组(DM+APS组,n=8);DM+APS组行黄芪多糖灌胃治疗8周[700 mg/(kg.d)]。进行口服葡萄糖耐量(OGTT)试验,检测动物血糖、血浆胰岛素,并计算胰岛素敏感指数(ISI);取心室肌组织提取蛋白,Western blot-ting检测UCP2、总AMPK和pAMPKα1的表达。

方法采用成年大鼠心肌ISO损伤模型,观察不同浓度的DZ预处理对心肌细胞ISO损伤后的肌酸激酶(CK)和肌钙蛋白Ⅰ(cardiac troponinⅠ,cTnⅠ)释放的影响。结果DZ预处理培养大鼠心肌细胞后,对ISO损伤有保护作用,能减少心肌细胞的损伤。在5~20mg/kg浓度内,随着DZ剂量也许的增加,其预处理心肌细胞的保护效应也相应增加。结论在5~20mg/kg浓度范围内,DZ能剂量依赖地产生预处理心肌保护效应。”
“通过对克林霉素的结构改造,研究克林霉素衍生物的合成及其生物活性。结合相关文献和实验摸索结果,选择优化合适的合成路线,并通过各种分析方法确AP24534供应商证其结构。根据合理药物设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性。获得1个克林霉素新衍生物,经光谱证明了结构。克林霉素新衍生物有较好的活性,但克林霉素的结构改造需要进一步研究。”
“目的:探讨粘着斑激酶(FAK)和β-连环素(β-catenin)在子宫内膜癌中PLX3397生产商的表达及临床意义。方法:采用免疫组织化学二步法,研究FAK和β-catenin在63例子宫内膜癌、30例正常子宫内膜组织中的表达情况。结果:FAK和β-catenin在子宫内膜癌组织中的阳性表达率分别为84.1%、63.5%,在正常子宫内膜组织中的阳性表达率分别为16.7%、13.3%,在子宫内膜癌组织中的表达均高于正常内膜组织(P<0.05)。

“
“氯过氧化物酶(CPO)在阳离子表面活性剂(DTAB/CTAB)-异辛烷-水反胶束体系中,表现出”"超活性”",其氧化活性可分别提高177%和156%.研究了表面活性剂浓度、水含量对CPO氧化活性的影响,并通过反相胶束与水相中的CPO与底物H2O2形成的化合物Ⅰ的Soret吸收光谱的对比,对其形成的中间体的稳定性进行了研究.结果表明,CPO的氧化活性对表面活哪里性剂浓度及水含量均呈现”"钟罩”"型依赖规律,反相胶束体系中间体(化合物Ⅰ)的稳定性增强.”
“目的:黄芩中四种主要黄酮与COX-2进行分子对接。方法:采用软件Molegro Virtual Docker(MVD),以选择性COX-2抑制剂SC-558和6COX共结晶复合物作为受体模板,建立COX-2的活性位点,并对黄芩苷等四种黄酮进行此网站分子对接。结果:黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素与6COX发生分子对接的MVD分值分别为-121.64KJ/moL、-124.76KJ/moL、-96.11KJ/moL和-96.68KJ/moL。黄芩苷、汉黄芩苷以及SC-558均能作用于以Leu352,Phe518,Gly526,Val523,Ala527和Ser353等氨基酸残基组成购买Autophagy Compound Library的活性位点。结论:黄芩苷等四种黄酮与COX-2能够成功进行分子对接,其对接位点信息有助于该类化合物抑制COX-2的活性机制的阐释。”
“目的介绍肝癌治疗药物的最新研究进展。方法通过查阅近年来国内外关于肝癌治疗药物的相关文献并进行综述。结果与结论肝癌的治疗药物近年来有了很大进展,包括诺拉曲塞,PI-88,T-67,索拉非尼,利卡汀,prolarix等,其中以索拉非尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂可能成为肝癌的标准治疗药物。

01),血尿素氮显著升高(P<0.01),且运动组大鼠睾酮、睾酮皮质酮比值、血红蛋白较正常组分别下降71.81%、85.21%和23.12%,皮质酮较正常组升高94.79%,分别超过30%、30%、20%和20%的人类过度训练诊断参考标准。同时,骨骼肌MDA含量明显升高(P<0.01),SOD活性和总抗氧化能力明显下降(P<0.05)。肌糖原含量没有显著的变化,血糖出现了显著下降,p38的蛋白表达出现显著的升高(P<0.01)。结论:过度训练引起的肌能量大量消耗,自由基生成加强,抗氧化能力减弱,过剩的自由基通过p38激活了MAPK系统,但这种激活并没有增加肌糖原的含量,推测MAPK对骨骼肌代谢的调节作用可能被低血糖水平所抑制。
目的:构建人FGFR2IIIc重组慢病毒表达系统,感染并筛选获得大鼠肌原细胞L6表达人FGFR2IIIc的重组细胞株,初步研究FGFR2IIIc对L6细胞的作用。方法:从人胎盘组织中获得FGFR2IIIc基因,并克隆到Gateway慢病毒系统的入门载体pENTR-11,采用LR重组酶将重组的pENTR-FGFR2IIIc和表达载体pLenti6/V5-DEST进行重组反应得到pLenti6/V5-DEST-FGFR2IIIc。将该重组表达载体和Viral

也许 Packaging Mix包装质粒通过阳离子脂质体共转染293FT细胞,待细胞完全裂解后收集重组慢病毒颗粒上清液;取适量上清液感染L6细胞,杀稻瘟毒素筛选2～4周,挑单克隆细胞进一步扩大培养并建立重组细胞株。RT-PCR、间接免疫荧光和Western blot鉴定重组细胞株中目的基因FGFR2IIIc的表达,bFGF和硫酸乙酰肝素共同诱导各重组L6细胞株后流式细胞术分析细胞周期,形态观察检测成肌分化水平,并通过相关信号通路抑制剂分析与各信号通路的关系。结果:构建了含人FGFR2IIIc基因的重组慢病毒表达载体,获得的重组慢病毒颗粒能高效感染L6细胞,RT-PCR和间接免疫荧光实验说明正确表达目的基因;流式细胞术结果表明L6中高表达FGFR2IIIc的重组细胞株的G1/G0期的细胞增多;各重组细胞株分别加入Erk1/2和p38通路抑制剂抑制诱导2天,发现重组细胞株发生不同的形态变化。结论:通过慢病毒表达系统,成功构建高表达FGFR2IIIc的重组L6细胞株,FGFR2IIIc通过Erk1/2和p38通路影响了L6细胞的形态发生,该结果为下一步在大鼠L6细胞中研究FGFR2IIIc基因与成肌分化功能相关性奠定基础。
本研究旨在探讨人脐静脉内皮细胞(HUVEC)对树突状细胞(DC)发育的影响。首先,利用酶消化法从人脐带分离获得HUVEC,从细胞形态、表型和功能进行鉴定;进一步将获得的HUVEC结合细胞因子配伍与CD14+单核细胞共培养,检测HUVEC对CD14+细胞向DC分化的影响;流式细胞术检测分化细胞的表型,混合淋巴细胞反应检测分化细胞的免疫学功能;采用中和抗体实验和Western

ALK cancer Z-VAD-FMK blot检测对细胞增殖和分化起重要调控作用的IL-6和VEGF以及ERK和p38MAPK通路的改变。结果表明,从脐静脉分离获得的细胞呈长梭形形态,细胞表型为vWF+CD31+CD73+CD45-HLA-DR-CD86-CD34low,Dil-Ac-LDL吸收实验为阳性,且细胞可诱导形成血管样结构,提示分离获得了HUVEC;进一步将HUVEC与CD14+单核细胞共培养,流式细胞仪检测结果表明HUVEC可抑制CD14+单核细胞向DC的分化,诱导获得的细胞CD1a表达显著降低,混合淋巴细胞检测结果显示,与HUVEC共培养获得的DC刺激T细胞增殖作用显著降低,且具有剂量依赖性;中和抗体实验分析其可能的作用机制表明,IL-6和VEGF在CD14+单核细胞向DC分化过程中具有重要调控作用,Western

blot检测结果说明其主要通过ERK和p38通路完成调控作用。结论:人内皮细胞参与DC的发育,且起到抑制作用。
Mitogen-activated protein kinases(MAPKs)are a family of proteins that constitute signaling pathways involved in processes that control gene expression,cell division, cell survival,apoptosis,metabolism,differentiation and motility.The MAPK pathways can be divided into conventional and atypical MAPK pathways.The first group converts a signal into a cellular response through a relay of three consecutive phosphorylation events exerted by MAPK kinase kinases,MAPK kinase,and MAPK.Atypical MAPK pathways are not organized into this three-tiered cascade.

结论NO-1886可以通过降低糖尿病肾病中的高血糖和高血脂,下调巴马小型猪肾脏组织中蛋白激酶C的表达。”
“目的:观察三唑醇类化合物SL-130的体内外抗真菌活性。方法:采用美国临床实验室标准化委员会(NCCLS)1997年公布的M27-A方案,实验用菌株包括白念珠菌及非念珠菌致病真菌,用最低抑菌浓度MIC80表示抗更多真菌活性。此外利用纸片扩散法、时间-杀菌曲线及小鼠的存活率等方法考察SL-130的抗真菌活性。结果:SL-130具有一定的抗真菌活性,体外明显强于氟康唑,体内与氟康唑基本相当。结论:此三唑醇类化合物结构新颖,体内外的抗真菌活性明显,值得进一步研究。”
“目的探讨血清中心肌肌钙蛋白Ⅰ、肌红蛋白EX 527供应商及磷酸肌酸激酶同工酶MB对判定体外循环心内直视手术中心肌损伤的价值。方法采用电化学发光分析法分别于8个时点测定30例体外循环心内直视手术患者血清心肌肌钙蛋白I(cTnI)、肌红蛋白(Myo)及磷酸肌酸激酶同工酶MB(CK-MB)水平。结果血清cTnI、Myo及CK-MB水平均在阻断主动脉即刻(Afatinib厂商T2)开始升高,与手术前T1时点相比差异均有显著性(P<0.01),其中以Myo升高最为显著,之后各指标逐渐升高,cTnI、Myo在开放主动脉后30min(T4)达峰值,CK-MB在CPB停机后2h(T5)达峰值,之后水平逐渐下降,但至CPB停机后24h(T8)仍显著高于T1时点(P<0.01)。结论cTnI在判定体外循环心内直视手术中心肌损伤的价值要优于CK-MB及Myo。