结论环氧化酶-2选择性抑制剂NS-398可逆转HCT-8/FU细胞多药耐药,一定浓度范围内呈现剂量依赖关系,无毒剂量的NS-398亦可具有逆转耐药的作用,其机制可能通过抑制P-gp的表达及促进细胞凋亡起作用。”
“目的:以ESX-1分泌系统为靶点,建立能够寻找既能抑制该系统发挥功能、降低结核菌毒力和细胞内生存力,又不抑制分枝杆菌生长、减少耐药性产生可能性的抗结核药物。方法:通过PCR的Selleck方法扩增得到Luciferase(LUC)、CFP-10及其突变体ΔCFP-10,应用搭桥的方法将二者融合,电击转化入海分枝杆菌,测定海分枝杆菌上清中LUC活性。结果:表达LUC-CFP-10的融合蛋白重组海分枝杆菌上清中荧光素酶的活性是表达末端缺失7个氨基酸的LUC-ΔCFP-10融合蛋白的10倍左右。结论:可以通过检测LUC-CFP-10蛋白的分泌,即通过测Cyclopamine 价格定海分枝杆菌上清中荧光素酶活性来反映ESX-1分泌系统的活性,而该分析方法可以发展成为寻找ESX-1抑制剂的高通量筛选方法。”
“用乙醇提取蕨菜中黄酮类化合物,得到粗黄酮。利用分光光度法测定了蕨菜粗黄酮含量,用颜色反应做定性分析并与标准品芦丁作比较实验。结果表明:蕨菜干粉中总黄酮含量为7.21%,粗黄铜中黄酮含量为13.66%,蕨菜黄酮类化合物主要有黄酮和黄酮很少醇两类。”
“目的考察注射用硫酸头孢噻利在复方氨基酸注射液(18AA)中的配伍稳定性。方法分别在4,25,37℃下考察配伍液6 h内外观、pH的变化,同时采用反相高效液相色谱法测定配伍液中硫酸头孢噻利的含量变化。结果在4,25,37℃下,配伍液6 h内外观、pH、含量无明显变化。结论硫酸头孢噻利可与复方氨基酸注射液(18AA)配伍,配伍后于4,25,37℃下6 h内均可使用。”
“目的观察蚓激酶肠溶胶囊联合阿司匹林治疗急性脑梗死临床疗效。
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结论综合护理能明显提高急性脑梗死患者的溶栓治疗效果,其溶栓疗效与护理配合密切相关,提示严密观察病情变化,精心护理是保证溶栓成功的关
结论综合护理能明显提高急性脑梗死患者的溶栓治疗效果,其溶栓疗效与护理配合密切相关,提示严密观察病情变化,精心护理是保证溶栓成功的关键。”
“目的为临床针对肠道外沙门菌感染的抗菌药物合理选用提供依据及预防和减少耐药菌株的产生和流行。方法分析某市级医院2002至2010年肠道外分离的61株猪霍乱沙门菌的耐药性,用MicroScan WalkAway-40全自动细菌鉴定仪及其配套阴性杆菌鉴定药CPI-1205临床实验敏板NC-31对分离的61株猪霍乱沙门菌进行药敏检测,用WHONET5.4软件对药敏结果进行统计分析。结果分离出的猪霍乱沙门菌中95%耐3种以上抗生素,对头孢菌素、喹诺酮类耐药率低,对头孢吡肟、头孢泊肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢西丁、头孢噻肟耐药率为0,对头孢唑啉耐药率为2.0%,对加替沙星、左旋氧氟沙星耐药率为0,对环丙沙星耐药率为6.6%;而对氨苄西林、复方新selleck诺明、哌拉西林、庆大霉素、氨苄西林/舒巴坦耐药率高,分别为96.7%、96.7%、95.1%、89.8%、77.0%。结论猪霍乱沙门菌对临床常用的抗菌药物有较高的耐药性,头孢菌素、氟喹诺酮类药物可作为猪霍乱沙门菌感染的首选药。临床治疗肠道外猪霍乱沙门氏菌感染时应根据药敏结果合理使用抗菌药物。”
“目的利用全自动生化分析仪反应曲线计算高活力肌酸激酶(CK)。方法当信号通路遇到高活力CK标本,反应曲线显示底物耗尽仪器不能测出结果时,可用一个已知的CK作为参考,利用CK的反应曲线,根据相对法计算酶活力:酶活力(U/L)=[ΔA(测定)/ΔA(参考)]×参考物的活力,则可以计算出高活力CK。结果通过计算出来的值与标本稀释后测出来的结果相对偏差小于10%,误差在卫生部规定的范围内,提示经计算的CK值可信。结论 CK活性很高仪器测不出值,而标本又不够稀释重做或者缺少试剂时,可以根据其反应曲线计算出结果及时报告给临床。
结果我院抗高血压药销售金额、用药频度呈增长趋势,以钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制剂、利尿降压药等为临床一线药;血管紧张素Ⅱ受体拮抗
结果我院抗高血压药销售金额、用药频度呈增长趋势,以钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制剂、利尿降压药等为临床一线药;血管紧张素Ⅱ受体拮抗药用量逐年增加。结论我院抗高血压药的使用结构基本合理;开发质优价廉的长效复方制剂对控制高血压及其并发症具有重要的临床意义。”
“目的伏立诺他的合成方法。方法以辛二酸为原料,通过连续两步混合酸酐法制得抗肿瘤药伏立诺他。结果合成的目标化合物经核磁共振氢谱、核磁共振Autophagy Compound Library碳谱、质谱及红外光谱确证。结论本合成通过两步得到目标化合物,收率约为41%。”
“目的评价复方甘草酸苷胶囊在健康人体中的生物等效性。方法采用LC-MS法测定人血浆中的甘草次酸;用随机双交叉自身对照试验设计,24名受试者分别口服75 mg受试制剂和参比制剂后,测定甘草酸苷代谢物甘草次酸的血药浓度,计算药物动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果复方甘草酸苷胶囊和片确认细节剂中甘草次酸的t1/2分别为9.80±1.80、8.96±0.94 h,Cmax分别为58.69±8.27、60.33±6.81 ng.mL-1,Tmax分别为10.58±0.93、10.58±0.93 h;AUC0→t分别为723.81±55.79、703.23±41.55 ng.h.mL-1。以AUC0→t计算,复方甘草酸苷胶囊的相对生物利用度为103.1%±无7.2%。结论两制剂在健康人体内具有生物等效性。”
“<正>β-环糊精(β-CD)是由7个D-吡喃葡萄糖单元通过α-1,4-糖苷键互相连接而成的大环化合物,在超分子化学中是一类重要的主体分子。β-CD外表面亲水而内壁空腔却疏水,空腔尺寸为7.8[1-3],因此能够包合极性和大小相当的客体分子[4]。”
“目的建立复方庆大霉素普鲁卡因口服溶液中盐酸普鲁卡因的含量测定方法。方法采用紫外分光光度法,测定波长为290nm,并与永停滴定法进行比较。
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“脯氨酸在植物和微生物修正环境胁迫机制中发挥重要作用。现已证实它能防止细胞质酸化,维持NADP+/NADPH的比值平
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“脯氨酸在植物和微生物修正环境胁迫机制中发挥重要作用。现已证实它能防止细胞质酸化,维持NADP+/NADPH的比值平衡,还可以作为渗透保护剂、蛋白稳定剂、金属鳌合剂、脂类过氧化抑制剂、羟基自由基清除剂和单线态氧清除剂。近几年的研究表明,在重金属离子胁迫下,植物体内会大量累积脯氨酸,以提高对重金属胁迫的抗性和适应性。本文结合最新研究进展,对重金属胁迫下植物积累脯氨酸的机制及生确认细节理意义进行了阐述。”
“目的了解多重耐药铜绿假单胞菌(multidrug resistance Pseudomonas aeruginosaPa)临床菌株外排泵抑制剂对抗生素活性的影响;探讨多重耐药铜绿假单胞菌的耐药机制及其耐药性与外排泵表达水平关系。方法PCR法对30株铜绿假单胞菌进行MexB基因检测;采用实时荧光定量PCR的方法检测MexAB-Op以及rM的mRNA相对表达水平;对多重耐药铜绿假单胞菌采用琼脂对倍稀释法进行外排泵抑制剂的抑制试验,观察抗生素的MIC变化。结果联合外排泵抑制剂后,庆大霉素和环丙沙星MIC值与之前相比大部分有2个折点的变化,有4株Pa的MIC值有4个折点以上的变化,但总体耐药率差异无统计学意义(P>0.05);30株多重耐药Pa株中,均存在外排泵MexAB-OprM的高表达和,多重耐药菌株外排泵表达量达敏感株的60倍之多。结论外排泵MexAB-OprM在多重耐药铜绿假单胞菌临床分离株中起着十分重要的作用,当外排泵抑制剂CCCP浓度为7.5μg/ml对头孢噻肟等抗Pa活性影响较小,不能明显增强其对耐药菌的抗菌活性;而对庆大霉素、环丙沙星等抗Pa活性影响较大,能较为明显增强其对耐药菌的抗菌活性。MexAB-OprM的高表达与多重耐药菌的耐药性有着密切关系,可能起着基础性耐药作用,具体机制有待进一步的研究。
结果:依托红霉素在0 55~2 75mg/ml浓度范围内,峰面积与其浓度呈良好的线性关系,r=0 9992(n=5),平均回收率为
结果:依托红霉素在0.55~2.75mg/ml浓度范围内,峰面积与其浓度呈良好的线性关系,r=0.9992(n=5),平均回收率为99.3%,RSD为1.26%(n=6)。结论:本法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可作为复方依托红霉素洗剂中依托红霉素含量的测定方法。”
“目的对复方环磷腺苷乳膏进行豚鼠皮肤刺激性实验,以了解其安全性。方法以一次给药和多次给药方法,将复方环磷腺苷乳膏外涂于VX-765体外白色豚鼠背部正常或破损去毛区皮肤,观察皮肤刺激性反应。结果复方环磷腺苷乳膏对豚鼠正常皮肤平均反应分值均<0.50分,对豚鼠破损皮肤平均反应分值在给药后1和24h均>0.50分,但<3.00分,48h后平均反应分值均<0.50分。结论复方环磷腺苷乳膏对豚鼠正常皮肤无刺激性,对破损皮肤有轻度刺激性,但给药48h后,这种刺激性消失。"
“目的建立复方氨基酸(15)双OICR-9429肽(2)注射液中两种二肽的含量测定方法。方法以2,4-二硝基氟苯为衍生剂进行柱前衍生,以C18柱为固定相、乙腈-磷酸盐缓冲液为流动相进行梯度洗脱,于360nm处检测。结果所有组分于45min内洗脱完毕,N-甘氨酰-L-谷氨酰胺回收率为99.8%,RSD为2.63%;N-甘氨酰-L-酪氨酸回收率为100.9%,RSD为3.67%。结论该方法操作简便,结果准确,可用Birinapant于复方氨基酸(15)双肽(2)注射液中N-甘氨酰-L-谷氨酰胺和N-甘氨酰-L-酪氨酸的含量测定。”
“目的介绍β-内酰胺酶抑制剂、复合剂的临床应用,复合剂配比方面的研究进展。方法对近年来的有关文献进行分析、归纳。结果β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂联合使用是减少β-内酰胺类抗生素产生耐药性的有效方法。结论β-内酰胺酶抑制剂复合剂品种多,同样成分的组方配比变化大,值得进一步探讨和研究。”
“钾离子通道启开剂大多为苯骈吡喃类化合物。
结果与空白对照组相比,TTS-12可明显诱导白念珠菌细胞凋亡;8μg/ml的TTS-12可诱导58%的细胞凋亡;TTS-12对白念
结果与空白对照组相比,TTS-12可明显诱导白念珠菌细胞凋亡;8μg/ml的TTS-12可诱导58%的细胞凋亡;TTS-12对白念珠菌细胞内ROS产生的促进作用具有剂量依赖性,并随着时间的延长对ROS产生的促进作用也随之增强。结论 TTS-12可诱导白念珠菌细胞凋亡,其机制可能与升高白念珠菌细胞内ROS水平有关。”
“为了研究银翘天甘组方中金银花、连翘、天花粉、甘草4味中药也许的最佳剂量配比,利用SI测定方法设计试验,微管-平板法测定各试验药物的MIC,计算SI值,依据呈现协同作用的SI值获得组方剂量配比,以浸膏率与MIC为验证依据,确定组方的最佳剂量配比。结果表明,四味中药配伍体外抗菌活性呈现协同作用的SI值在0.625~0.750之间,银翘天甘对大肠埃希菌有协同作用的剂量配比为2∶3∶9∶4,对猪链球菌2型有协同作用的selleck screening library剂量配比为1∶6∶72∶2;验证试验结果表明,前者浸膏率显著高于后者(P<0.05),对大肠埃希菌的体外抗菌活性极显著高于后者(P<0.01),MIC为20μg/mL,对猪链球菌2型的抗菌活性也优于后者,MIC为30μg/mL。由此得出银翘天甘组方中金银花-连翘-天花粉-甘草体外抗菌的最佳剂量配比为2∶3∶9∶4。"
“目的:探讨联合应用低分子右旋Selleck糖酐和尿激酶治疗急性小灶性脑死的临床疗效以及二者的协同性。方法:采用双盲对照随机分组法,将入选病人分为低分子右旋糖酐+尿激酶组和生理盐水+尿激酶组,通过治疗前后神经功能评分和疗效判定以及对血液流变学的影响进行分析,实验数据均经统计学处理。结果:本组资料结果显示,低分子右旋糖酐加尿激酶组疗效明显优于单用尿激酶组,经统计学处理差异性显著(P<0.05)。各组治疗后血液流变学指标均降低,低分子右旋糖酐加尿激酶组更明显(P<0.01)。
结论:土茯苓汤配合小剂量雷公藤多苷治疗寻常型银屑病疗效满意,值得推广。”
“目的:研究不同浓度人尿激肽原酶治疗急性脑梗死
结论:土茯苓汤配合小剂量雷公藤多苷治疗寻常型银屑病疗效满意,值得推广。”
“目的:研究不同浓度人尿激肽原酶治疗急性脑梗死对患者血压的影响。方法:非随机历史对照研究。观察34例低浓度(0.06%)给药者用药第1天的血压变化并与既往47例高浓度(0.3%)给药者相同资料进行比较。比较2组低血压发生情况。结果:低浓度组较高浓度组用药过程中血压下降不明显;2组中合并半抑制浓度使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类降压药者均有低血压发生。结论:人尿激肽原酶治疗脑梗死时有一过性轻微降压作用,适当降低给药浓度有利于减少对血压的影响;不同用药浓度下合用ACEI类降压药均可能导致低血压发生。”
“目的:了解北京地区口服抗高血压药的应用现状及趋势。方法:对北京地区43家医院2005~2007年口服抗高血压药种类、也许用量、销售金额、用药频度、日均费用等进行统计、分析。结果:2006、2007年口服抗高血压药销售金额增长率分别为23.71%、24.31%;最常用的是钙通道阻滞药(CCB)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。CCB销售金额占总销售金额的42%以上,ARB和ACEI占总销售金额的40%,ARB类销售金点击此处额增长最快;销售金额排序列前15位的药品包括氨氯地平、硝苯地平、缬沙坦、比索洛尔等。结论:北京地区口服抗高血压药应用呈增长趋势,其临床应用结构合理。”
“目的:研究头孢曲松钠与复方氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液配伍的稳定性;并模拟体内头孢曲松钠血药峰浓度和静脉推注葡萄糖酸钙注射液离子瞬间高浓度时配伍液的稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定配伍液中头孢曲松钠的含量,同时观察室温下配伍液外观、pH值、不溶性微粒变化。
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“目的:探讨孕激素应用于肺癌晚期提高生活质量是否有效及安全。方法:34例肺癌晚期患者均接受化疗,随机分两组,A组17
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“目的:探讨孕激素应用于肺癌晚期提高生活质量是否有效及安全。方法:34例肺癌晚期患者均接受化疗,随机分两组,A组17例用孕激素(玦诺酮滴丸)为治疗组。B组17例用复方胃蛋白酶散为对照组。四周后观察体重,皮下脂肪,食量,精神面貌,并且检测肝肾功能,同时观察药物的不良反映。结果:A组在体重,皮下脂肪,食量,精神面貌均好于对照组B组。(P均<0.05,检测肝肾功GSK458供应商能均无明显的改变。P均.>0.05。A组药物不良反映较B组明显。(P均,<0.05),但是A组停药后1~2天药物不良反映缓解。结论:孕激素在改善肺癌晚期的病人的生活质量上有效并且是安全。"
“肠吸收动力学是决定口服药物生物利用度的重要因素之一,在中药口服制剂的开发及评价方面有着重要作用。评价药物肠吸收动力学的方法大致可分为3类:①体外也试验法;②在体试验法;③体内试验法。目前中药肠吸收研究常用的实验方法为大鼠原位肠灌注模型、Caco-2细胞模型和血药浓度法;研究热点主要集中在黄酮类、皂苷类及生物碱等单一活性成分,而中药整体或复方的研究甚少。现介绍中药肠吸收动力学的主要研究方法,以及中药肠吸收研究现状,并对存在问题及其原因进行了讨论。”
“综述了近年来国内外有关水生植OSI-744订单物根际微生物在污染水体和湿地修复中的作用研究成果,深入探讨了植物修复的机理。指出水生植物对污染环境的修复主要依赖环境、水生植物和微生物以及三者之间的联合作用,植物和微生物的耦合作用是水生植物应用于水体修复的重要机制。人工湿地对氮的去除主要通过微生物的硝化-反硝化作用途径;根际微生物和植物的联合作用可以改变磷的存在形态,从而加速磷的去除;在有机物和重金属污染环境中,根际微生物通过增强植物对环境的适应性促进污染物的去除。
结果去血清培养损伤星形胶质细胞使其存活率下降,细胞内ROS生成增多,S100B分泌增加,细胞内SOD活力下降,GSH-Px活力升高
结果去血清培养损伤星形胶质细胞使其存活率下降,细胞内ROS生成增多,S100B分泌增加,细胞内SOD活力下降,GSH-Px活力升高,MDA生成增多,GSH含量减少。FLZ能提高星形胶质细胞在去血清培养状态下的存活率,减少去血清培养引起的S100B过度分泌,减少细胞内ROS和MDA过度生成,减少GSH含量,抑制SOD活力下降,降低GSH-Px活力过度升高,从而降低去血清培许多养对星形胶质细胞引起的氧化应激损伤。结论 FLZ对星形胶质细胞去血清培养损伤有明显的保护作用,这种保护作用可能与降低去血清培养损伤引起的S100B分泌增加、减少细胞内ROS的生成及增强细胞自身抗氧化系统相关。”
“目的:提取分离海柳的挥发性成分并鉴定。方法:采用二氧化碳超临界萃取出海柳挥发性成分,再经气质联用分析,结合保留指数计算,鉴定其成分可能。结果:通过气质联用分析,共鉴定出15种化学成分,包括磷酸三乙酯、丁羟甲苯、雪松醇、棕榈酸、角鲨烯、胆甾醇等。这些成分多具有生物活性。结论:首次揭示海柳的挥发性成分,海柳所具有的功效可能与其含有的生物活性成分有关。”
“目的明确紫苏叶挥发油化学成分组成及其抗炎作用机制。方法采用GC-MS对水蒸气蒸馏提取所得的紫苏叶挥发油进行组成成分分析。采用BIRB 796供应商角叉菜胶致去肾上腺大鼠足跖肿胀模型,角叉菜胶致大鼠胸膜炎模型,观察紫苏叶挥发油对不同炎症模型的抗炎作用,测定大鼠足跖浸出液中前列腺素E2(PGE2)含量,大鼠胸腔渗出液中蛋白、白细胞数(WBC)、NO含量;同时,测定正常小鼠肾上腺重量及肾上腺中Vit C的含量。结果从紫苏叶挥发油中共鉴定出32种成分,其主要含有柠檬烯(18.3%)、紫苏醛(16.5%)、紫苏酮(12.4%)、芹菜脑(9.3%)和反式丁香烯(12.0%)。
结论:本测定结果为研究斑嗜蓝孢孔菌的药效与化学成分的相关性提供了一定的研究基础。”
“目的:建立顶空静态进样快速分析羌活
结论:本测定结果为研究斑嗜蓝孢孔菌的药效与化学成分的相关性提供了一定的研究基础。”
“目的:建立顶空静态进样快速分析羌活挥发性成分的方法。方法:采用顶空静态进样技术提取羌活挥发性成分,对其进行气相色谱-质谱(GC-MS)结合保留指数双重分析。结果:通过GC-MS及保留指数双重定性,鉴定出羌活中24个挥发性化学成分,其中α-蒎烯、β-蒎烯、3-蒈烯、D-柠檬烯4种成确认细节分约占羌活挥发性化学成分的82.6%。结论:顶空静态进样技术结合GC-MS及保留指数定性,可以方便、快捷地提供羌活中挥发性成分的化学信息。”
“目的:研究大豆异黄酮磺酸酯化学修饰物的理化性质,并预测其药代动力学性质。方法:建立高效液相色谱法进行药物的理化性质测试和体外水解动力学试验。结果:大豆苷元-7,4′-二苯磺酸酯(DBS1)和大豆苷Gefitinib IC50元-7-苯磺酸酯(DBS2)的脂溶性与水溶性相对于原药大豆苷元(DZ)均有显著的提高,脂水分配系数分别为:3.57±0.75和1.97±0.45;水解反应半衰期分别为2.14 h和19.25 h。DBS1的水解反应中4′-的磺酸酯基更易断裂。结论:化合物DBS1和DBS2的脂溶性、水溶性、脂水分配系数、熔点、极性表面积等影响药物药代动力学的PF-02341066临床试验一些主要性质得以优化,预示这2个化合物可能有相对较好的过膜吸收性与转运分布特性,以及良好的口服生物利用度。”
“目的:采用超临界流体萃取技术提取紫苏叶挥发油,并用GC-MS对挥发油进行化学成分分析。方法:通过单因素实验和正交实验法确定超临界CO2流体萃取紫苏叶挥发油的最佳条件,考察萃取压力、温度、动态萃取时间及CO2流量对挥发油得率的影响;利用GC-MS分析最佳萃取条件下所得挥发油的化学成分,面积归一化法测定其百分含量。