结果:从刺楸根中分离鉴定了6个化合物,分别为:丁香脂苷(1)、(-)-丁香脂素(2)、松柏醛(3)、咖啡酸(4)、β-胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇(6)。结论:其中化合物2~5为首次从该属植物中分离得到。”
“目的从分子水平揭示癫痫的发病机制,为癫痫的基础研究和临床治疗提供新思路。方法从基因芯片公共数据库GEO中下载癫痫相关基因芯片数据,利用String、KEGG、PaSB203580化学结构nther等在线分析软件对差异表达基因进行生物信息学分析。结果在71个差异表达基因所编码的蛋白中,有51个存在蛋白与蛋白的相互作用关系;其涉及的主要生物学通路包括刺激神经的配体-受体相互作用通路、促分裂原活化蛋白激酶信号通路、钙信号通路等。结论通过生物信息学分析癫痫相关基因芯片数据,提示癫痫发病是多种基因作用的结果,对相关基因的进一步分析有利于Selleck揭示癫痫的发病机制。”
“银杏叶为银杏科银杏属植物银杏的叶子。近年来,国内外学者对银杏叶提取物进行了大量的研究,发现去主要药用成分为黄酮类化合物。目前提取银杏叶黄酮类化合物的方法主要有水蒸汽蒸馏法、有机溶剂提取法、超声波提取法和闪式提取法。水浸取法由于浸出效率低,杂质含量高,后处理工艺复杂而很少被采用。在详细研究了银杏叶黄酮类化合物的4种提取EPZ5676方法,并对乙醇浸取法进行了较深入的研究。通过对不同温度、不同pH值、不同相比和不同浸取时间、浸取次数进行考察,确定了最佳浸取工艺。”
“目的研究麦门冬汤合苇茎汤(简称金方/JIN)对Lewis肺癌小鼠移植瘤的抑制作用并初步探讨药物作用机制。方法皮下注射LLC(Lewis lung carcinoma,Lewis肺癌细胞)于C57/BL6小鼠右腋下,观察小鼠生存期、抑瘤率、胸腺指数和肿瘤组织EGFR/Raf/MEK的表达。

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“目的探讨磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂YM976对慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠肺粘液分泌的影响。方法将40只SD大鼠随机等分为4组:正常对照组、药物对照组、COPD模型组、药物干预组。测定支气管肺泡灌洗液(BALF)中的细胞总数和巨噬细胞绝对计数及百分比,阿辛蓝和MUC5AC免疫组化染色检测MUC5AC表达,RT-PCR检测MUC5AC mRNA在肺组织中的表达。结果YM976Selleckchem CAL 101可以降低丙烯醛诱导的COPD大鼠BALF中的细胞总数和肺泡巨噬细胞计数及百分比,降低其肺组织MUC5AC的mRNA水平和MUC5AC蛋白表达。结论YM976能有效减少大鼠BALF中细胞总数和巨噬细胞数,从蛋白和基因水平抑制大鼠肺组织MUC5AC的表达。”
“目的研究复方中药对受照小鼠的生物学效应及菌群变化。方法采取灌胃方法给药,60Co-γ射线一次性照射。结果复确认细节方中药能提高受照小鼠30 d的存活率,并能增加白细胞数量和降低微核率的功能。还能增加生理性细菌的数量,防止菌群失调。结论复方中药对受照小鼠有一定的辐射防护作用。”
“目的观察黄酮类化合物包括高良姜素(G)、山萘酚(K)、芹菜素(A)、桑色素(M)、槲皮素(Q)、杨梅素(MY)对H2O2诱导的心肌细胞凋亡的作用,并探讨其可能的作用机制。方法培养新生Wistar乳鼠查找更多心肌细胞,随机分为正常组、模型组、药物组。分别用荧光染色法、琼脂糖凝胶电泳法、Western blot法观察心肌细胞凋亡情况及蛋白表达的变化。结果100μmol·L-1H2O2孵育心肌细胞16 h能明显诱导心肌细胞凋亡(P<0.01),黄酮类化合物能降低细胞凋亡率,抑制DNA损伤,上调bcl-2、bcl-xl,下调bax蛋白表达。结论黄酮类化合物能抗氧化,从而抑制心肌细胞凋亡,主要是通过线粒体死亡途径调节bcl-2家族蛋白表达来发挥作用的。

肾上腺大网膜自体种植后肝移植组在成功制备肾上腺大网膜自体种植模型的基础上,再行同种异体肝移植;单纯肝移植组仅行同种异体肝移植。2组肝移植后均未用任何免疫抑制剂。主要观察指标:观察肝移植后受体鼠存活时间,检测肝移植后不同时间点移植肝及肾上腺种植体的形态学变化和血清天冬氨酸氨基转移酶活性及皮质醇、总胆红素浓度变化。结果:肾上腺大网膜自体种植后7周,肾上腺种植体恢复内分泌功能,肝移通常植后光镜下观察肾上腺种植体生长良好。肾上腺大网膜自体种植后肝移植组大鼠中位生存期超过30d,较单纯肝移植组中位生存期12d明显延长。2组大鼠血清皮质醇浓度差异无显著性意义(P>0.05)。肝移植后第7天,单纯肝移植组天冬氨酸氨基转移酶活性、总胆红素浓度均显著高于肾上腺大网膜自体种植后肝移植组(P≤0.05)。肾上腺大网膜自体种植后肝移植组肝脏病理改变RAD001分子量表现为Williams0级,单纯肝移植组移植后第3天即表现出轻度排斥反应改变,第7天病理变化明显加重,达到Williams3级。结论:大网膜上种植成活并恢复内分泌功能的肾上腺种植体在移植后早期对移植肝具有保护作用。”
“目的比较两种方法测定血清中肌酸激酶同工酶(CK-MB)质量与活性在急性心肌梗死(AMI)诊断中的意义。方法分别应用微粒子化学发光法GSK2118436生产商与免疫抑制法测定AMI组、非AMI组及健康对照组患者血清CK-MB的质量与活性,并进行组间比较。结果AMI组CK-MB质量和活性均高于非AMI组和健康对照组(P<0.0 1);非AMI组CK-MB活性高于健康对照组(P<0.05),但质量无统计学意义(P>0.05)。结论微粒子化学发光法测定血清中CK-MB质量对诊断AMI有较高的特异性。”
“目的研究下丘脑外侧区(LHA)注射五肽胃泌素(G5)对应激性胃黏膜细胞损伤的作用及机制。

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“目的探讨左旋卡尼汀(L-CN)在尿激酶(UK)静脉溶栓治疗急性心肌梗死(AMI)中的临床意义。方法采用开放性对照研究的方法,100例AMI患者随机分为治疗组52例及对照组48例,治疗组在UK溶栓治疗前后均加用L-CN,对照组则常规溶栓治疗,不加L-CN。结果两组的再灌注率无显著性差异,但治疗组的再灌注心律失常发生率、4周病死率显著低于对照组,开始治疗后并发的GSK458严重心律失常、心力衰竭及梗死后心绞痛的发生率显著低于对照组。结论 L-CN对缺血/再灌注心肌损伤有明显保护作用,可提高溶栓疗效,减少并发症,明显降低再灌注心律失常的发生率。”
“<正>KRAS突变在非小细胞肺癌中的发现先于EGFR突变,然而肿瘤学家一直对它束手无策,KRAS突变患者难以受益于表皮生长因子受体抑制剂和传统化”
“<正>高血GDC 0199压性脑出血是脑血管疾病中死亡率和致残率较高的疾病。现对我科2003年11月以来采用头颅CT定位,微创软通道定向置管,术后通过Y型密闭式静脉留置针向血肿腔内注射尿激酶引流治疗高血压性脑出血,并与同期传统单管引流注药法”
“目的了解慢性充血性心力衰竭患者在常规治疗的基础上加用倍他乐克、参附注射液的疗效和不良反应。方法选择病因不同的患者170例JNJ-42756493,随机分为对照组(86例)和治疗组(84例),对照组常规应用利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、洋地黄和(或)硝酸酯制剂治疗;治疗组在对照组的基础上加用倍他乐克、参附注射液。结果2组患者治疗后心功能均较治疗前有明显改善(P<0.05)。结论在常规治疗慢性充血性心力衰竭的基础上加用倍他乐克、参附注射液可以明显改善心功能,改善心室重塑,提高治疗慢性充血性心力衰竭的疗效。"
“目的观察两种三联疗法消化性溃疡的临床疗效。

方法根据卟啉对肿瘤组织的选择性滞留作用,设计了3个卟啉替加氟化合物及3个金属络合物,并以吡咯和取代苯甲醛为原料经4步反应以满意的收率得到目标化合物。采用MTT法,以替加氟为阳性对照药,评价目标化合物对人结肠癌Lovo细胞株和人肝癌SMCC-7721细胞株的抗肿瘤活性;同时通过裸鼠体内抗肿瘤实验进一步评价金属络合物4b的体内抗肿瘤活性。结果合成了6个未见文献报道的新化确认细节合物,其结构经IR、UV-vis1、H-NMR、MS及元素分析确证;体外活性实验表明,3个卟啉替加氟化合物表现出与替加氟相似的抗肿瘤活性,而3个金属络合物的抗肿瘤活性却是替加氟的两倍;金属络合物4b的体内肿瘤抑制率达70.4%。结论通过金属卟啉结构单元的引入可明显提高替加氟的抗肿瘤活性。”
“目的设计并合成青霉烯类苯甲酰基哌嗪型新化合物并点击此处测定其抗菌活性。方法根据已报道的相关活性化合物的构效关系研究,设计出一系列2-取代苯甲酰基哌嗪甲基取代的新青霉烯类化合物,以2-羟甲基青霉烯双环母核为起始原料,经两次取代、两次脱保护基关环4步反应合成了目标化合物。采用二倍稀释法测定了其中8个化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、甲氧西林敏感金黄色时间葡萄球菌(MSSA)和甲氧西林敏感表皮葡萄球菌(MSSE)4组革兰阳性菌的抑菌活性。结果与结论合成了11个新青霉烯类化合物,其结构经MS1、H-NMR谱确证。抑菌实验结果表明,所测试的8个新化合物对MRSA、MRSE、MSSA、MSSE均有较好抗菌活性。”
“为解决抗生素的耐药性问题,近年来在红霉素化学结构修饰方面开展了大量的研究,并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物。

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“【目的】研究复方参曲颗粒剂的制备和质量标准。【方法】以丹酚酸B的含量、流动性和引湿性等为指标,考察复方参曲颗粒剂的提取、纯化、浓缩、干燥、成型等工艺。以处方半数药材为研究对象,依据中国药典进行薄层鉴别;以丹酚酸B的含量为指标,通过对成品的提取方法、提取时间、溶剂用量3个方面进行选择,建立成品最佳提取方法;方法学考察包括线性、精密度、专属性、稳定性、准确度等内容。采CYC202价格用高效液相色谱(HPLC)法测定丹酚酸B的含量,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇—乙腈—体积分数2%甲酸水(体积比为28∶10∶62)为流动相,检测波长为286 nm,按外标法定量。【结果】将小试最佳成型工艺进行3批放大中试生产,结果证明产品工艺稳定,符合质量标准规定;成品提取用体积分数75%甲醇50 mL,加热回流30 min所得的丹酚酸B并且含量最高,各项实验结果均符合相应参数的要求,说明采用的方法满足相应的检测要求。样品含量测定方法准确度、回收率均符合中国药典Ⅰ部(2005版)。该方法灵敏度高、专属性强。【结论】本实验筛选出了复方参曲颗粒剂最佳成型工艺。建立了以人参皂苷Rg1、橙皮苷、哈巴俄苷为对照品的薄层鉴别方法,为复方参曲颗粒剂的定性研究提供了依据;建立了以丹酚酸B为含量测定指selleck产品标的HPLC法;建立了成品总皂苷含量测定方法。”
“目的:胃祺饮是对慢性萎缩性胃炎具有良好临床疗效的中药复方。本实验研究胃祺饮挥发油的主要成分及其对AGS细胞增殖的抑制作用。方法:采用气相色谱-质谱联用法测定胃祺饮全方挥发油的化学成分,采用四甲基偶氮唑蓝法测定细胞活性,流式细胞分析检测细胞周期分布,使用Hoechst33342和碘化丙啶双染法测定细胞凋亡和坏死。结果:化学分析显示胃祺饮挥发油的主要成分是冰片烯和3-正丁基苯酞。

该信号通路在恶性肿瘤的发生、发展过程中起到双重作用,在生理状态下,TGF-β/Smads信号通路具有抑制恶性肿瘤发生的作用;在肿瘤的进展期,反而会促进恶性肿瘤的侵袭和转移。”
“目的:获得特异性靶向结核分枝杆菌泛酸合成酶的抑制剂,为开发针对该靶点的新型抗结核药物奠定基础。方法:重组表达结核分支杆菌H37Rv的泛酸合成酶,以酶活测定体系为基础构建高通量筛选模型,对筛选到的Pfizer Licensed Compound Library酶抑制剂进行酶促动力学研究,并运用分枝杆菌微量直观快速药敏试验法测定其体外抗结核活性。结果:得到了具有天然活性的泛酸合成酶,建立并优化了酶活测定体系及筛选模型,应用模型筛选得到了具有新结构的抑制剂。评价结果显示,该抑制剂具有显著的体外抗结核活性。结论:获得了具有显著体外抗结核活性的新型泛酸合成酶抑制剂。”
“干细胞的增殖分化受到自身或外在、远程selleck产品或近程多种信号通路的调控,而细胞之间的相互通讯在此过程中起到重要作用。Notch通路就是通过相邻细胞之间相互通讯调控细胞分化的重要信号通路之一,众多研究显示,该通路的活化在干细胞分化过程中发挥了重要调节作用,本文就此相关研究进展作一简要综述。”
“胃酸相关病在质子泵抑制剂问世以前主要应用H2受体阻滞剂治疗。1982年奥美拉唑(omeprazolNU7441说明书e)的研制成功开创了质子泵抑制剂的新纪元。潘托拉唑(Pantoprazole,Pant)代号为BY1023/SK&96022,是继奥美拉唑和兰索拉唑(Lansoprazole)之后又一新的抑制质子泵的苯并咪唑类衍生物,它代表着当前酸抑制剂的最高水平。介绍了潘托拉唑的药代动力学、临床应用及不良反应。”
“由于位于血脑屏障的P-糖蛋白(P-gp)转运体,限制了治疗药物进入脑内发挥疗效,从而导致了很多中枢神经系统疾病治疗的失败。

方法设计针对GRAF基因启动子的MSP引物,建立MSP检测体系,对不同DNA模板进行检测,评价方法的特异性、重复性和灵敏度;对10例急性髓系白血病(AML)标本进行检测。结果建立的MSP方法仅能扩增出甲基化阳性模板,不能扩增出未甲基化阳性模板和未硫化处理的DNA模板;检测不同稀释度的甲基化阳性模板,其最大灵敏度可达2%;在不同时间进行MSP检测的结果均一致;对10例AMCaspase inhibitor体内L患者的初步检测发现7例存在着GRAF基因启动子甲基化。结论成功建立了检测GRAF基因启动子甲基化的MSP方法,有良好的特异性、灵敏度和重复性,可用于临床AML标本的批量检测。”
“目的总结植入式静脉输液港在恶性肿瘤患者化疗中应用的常见问题和护理体会。方法19例恶性肿瘤患者经植入式静脉输液港给药,观察置管的临床效果。结果19例患者一次穿刺成功不要率为100%,2例并发感染,占10.5%;1例发生堵塞,占5.3%,应用尿激酶进行溶栓;无其他严重并发症发生。结论植入式静脉输液港为患者提供了永久静脉通道,显著提高患者的生活质量,其日常维护简单,应用方便,降低了医疗费用及医护人员的工作量,值得推广使用。”
“目的观察p42丝裂原活化蛋白激酶(p42-MAPK)反义寡核苷酸对肾性高血压导致心肌3-MA分子量肥厚大鼠p42-MAPK表达的影响。方法纳入健康清洁级SD大鼠30只,建立肾性高血压大鼠模型,分为假手术组、模型组、反义链组、错义链组及脂质体对照组。用脂质体将p42-MAPK反义寡核苷酸转染入相应组别大鼠,测定收缩压、左心室质量指数、心肌细胞直径和面积。免疫印迹法测定p42-MAPK表达。免疫沉淀法测定p42-MAPK活性。结果p42-MAPK反义寡核苷酸能显著降低模型组p42-MAPK表达及活性,下调肥厚重塑相关指标。

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“类异戊二烯及其衍生物构成了自然界极为多样性的化合物,这些化合物在细胞的初级和次级代谢中起着重要的作用。类异戊二烯的合成一直认为是通过甲羟戊酸(MVA)途径合成其前体物质异戊酰焦磷酸(IPP)或其异构物,二甲烯丙基焦磷酸(DMAPP)完成的。近年来在某些真细菌、原虫和植物原生质体中发现了另一条MEP(2-C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸)合成途径,而在哺乳动物中不存在,激酶抑制剂分子库DMSO溶解度是极有希望的抗菌、抗疟和除草剂的分子药靶。本文就MEP途径的发现、在生物体中的重要性及MEP途径成为分子药靶的前景等作一综述。”
“多数噻唑肽类抗生素能与细菌的50s核糖体亚基相结合抑制其蛋白质的合成,有些还能抑制肾素-血管紧张素系统。产生抗性的链霉菌可以合成一种甲基转移酶,将自身的23SrRNA1067位点上的腺苷2’-OH转化成2’-CH3,阻Osimertinib售价碍噻唑肽类抗生素与50s核糖体亚基结合。通过研究噻唑肽类化合物生物合成基因发现,产生该类抗生素的劳伦链霉菌和活力链霉菌中均含有编码非核糖体合成酶的基因。因此噻唑肽类化合物极可能是由非核糖体肽合成酶(NRPS)根据巯基模板机制装配而成。本文重点就噻唑肽类化合物的作用机制、抗性机制以及合成途径的研究进展进行综述。”
“萜类是一类不饱和烃类化合物,它们具也有异戊二烯的基本单位。广泛存在于植物、昆虫及微生物中,按其碳原子数不同分为半萜、单萜、倍半萜、二萜、三萜、四萜及多萜,其在自然界分布很广,种类繁多,是天然化合物中最多的一类。本文综述了天然植物中萜类不同给药途径的药物代谢动力学特性,体内代谢情况及生物利用度,并介绍了目前常用的测定这些成分的方法。”
“目的建立高效液相色谱法测定健康受试者口服复方缬沙坦后血浆中氢氯噻嗪、缬沙坦的浓度。方法以奥硝唑为氢氯噻嗪内标、坎地沙坦为缬沙坦内标。

多糖三(3,5-二甲苯基氨基甲酸酯)被证实为分离该类化合物最佳的手性选择剂。在极性条件以及反相条件下拆分该类化合物光学异构体的研究由键和型手性柱Chiralpak IA和Chiralcel IB完成。两者在纯甲醇和含水条件下对题中大多数化合物均具有良好的对映体选择性。另外,本文还讨论了三种模式下的各个手性固定相对分析物可能的手性识别机理。”
“目的观察联合应用COXSelleck BYL719-2抑制剂塞莱西布和免疫佐剂CpG-ODN对树突状细胞(DC)功能的影响,研究其生物效应。方法分离和培养人脐血来源树突状细胞,按分组进行预处理和诱导成熟,光镜及电镜观察DC形态,流式细胞仪检测表面标志CD1a、CD83、HLA-DR的表达情况以及进行细胞因子IL-10I、L-12水平测定(ELISA)。结果按预定方法诱导成熟的DC,其形态学无一般明显异常,流式细胞检测证实了其正常成熟并具有生物活性,细胞因子的测定表明实验组IL-12含量明显增高,IL-10含量明显降低,Th1/Th2应答平衡出现明显的免疫漂移现象。结论联合应用COX-2抑制剂和CpG-ODN可明显增强DC的生物学活性,为建立基于DC的肿瘤生物治疗打下了良好的基础。”
“目的观察胸腔注入尿激酶辅助治疗结核性胸膜炎的疗很少效。方法在抗结核常规化疗的基础上,治疗组采用中心静脉导管置入胸腔持续引流胸水,待胸水减少时,将尿激酶注入胸膜腔;对照组仅采用中心静脉导管置入胸腔持续引流胸水,而未注射尿激酶。结果治疗组与对照组有效率比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论在抗结核常规化疗的基础上于胸腔注入尿激酶,可明显辅助结核性胸膜炎的治疗,有效降低胸膜肥厚和粘连。"
“肺部感染抗菌药物治疗是临床最常见也最复杂的问题之一,也是临床工作中经常面临的问题。